Melanotan I
El melanotan I y la afamelanotida son la misma molécula, y esa molécula tiene una aprobación de la FDA. El melanotan II, de nombre casi igual, es otra molécula y nunca se aprobó.
Datos revisados el · identidad química contra PubChem, secuencia contra fórmula, conteo de ensayos en ClinicalTrials.gov y registro sanitario en los listados de COFEPRIS
Qué es
El melanotan I es un análogo sintético de la hormona estimulante de melanocitos alfa, o alfa-MSH, y su denominación común es afamelanotida (PMID 41547183). Es un péptido lineal de 13 aminoácidos que conserva la cadena de la alfa-MSH con dos cambios: norleucina en la posición 4 y D-fenilalanina en la 7. De ahí la notación [Nle4, D-Phe7].
Es agonista selectivo del receptor de melanocortina 1, o MC1. En la literatura de laboratorio la misma molécula aparece también como NDP-MSH o NDP-alfa-MSH (PMID 20512306).
No es el melanotan II. Aquel es un heptapéptido cíclico, más corto, que actúa sobre varios receptores de melanocortina y nunca recibió aprobación (PMID 16412534). Se parecen los nombres, no las moléculas.
En laboratorio se maneja como polvo liofilizado.
Identidad química
La afamelanotida está en PubChem con fórmula, masa y número CAS. La secuencia que registra PubChem es Ac-Ser-Tyr-Ser-Nle-Glu-His-D-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val-NH2: con el acetilo al inicio y la amida al final suma exactamente C78H111N21O19, la fórmula de PubChem.
La D-fenilalanina no cambia la fórmula ni la masa. Es la imagen en espejo de la fenilalanina natural, y la versión con fenilalanina natural pesa exactamente lo mismo. Un LC-MS no distingue ese cambio; hace falta un método que separe isómeros o una comparación contra un estándar. Es un límite real de lo que prueba un certificado de identidad por masa.
Un estudio de estabilidad por espectrometría de masas de alta resolución describe sus rutas de degradación: truncamiento, metilación, desacetilación y oxidación (PMID 41547183). Son los productos que un certificado serio debería poder nombrar si aparecen como impurezas.
| Dato | Valor | Fuente |
|---|---|---|
| Nombre en PubChem | Afamelanotide | PubChem CID 16197727 |
| Fórmula | C78H111N21O19 | PubChem CID 16197727 |
| Masa | 1,646.8 | PubChem, 27-sep-2026 |
| CAS | 75921-69-6 | PubChem |
| Largo | 13 aminoácidos, lineal | PMID 41547183 |
| Cambios frente a la alfa-MSH | Nle en la posición 4, D-Phe en la 7 | definición del compuesto |
| Receptor | MC1, selectivo | definición del compuesto |
| Secuencia contra fórmula | cuadra átomo por átomo | cálculo por secuencia |
| Ensayos en ClinicalTrials.gov | 23 | ClinicalTrials.gov, 27-sep-2026 |
| Publicaciones en PubMed | 357 | PubMed, 27-sep-2026 |
| Aprobación de la FDA | 2019, como afamelanotida | etiqueta de la FDA |
| Registro sanitario en México | no | listados de COFEPRIS, 27-sep-2026 |
Estado regulatorio
La afamelanotida tiene una aprobación regulatoria. La FDA la aprobó el 8 de octubre de 2019, indicada para aumentar la exposición a la luz sin dolor en adultos con protoporfiria eritropoyética, según su etiqueta.
Lo aprobado es un producto terminado de su titular, en una forma farmacéutica distinta de un vial de polvo. El reactivo de investigación no es ese medicamento: otra fabricación, otras pruebas, otro propósito. Que la molécula coincida no traslada la aprobación al reactivo.
En México no aparece en los listados de registros sanitarios que publica COFEPRIS. Al no haber registro, queda fuera de la clasificación del artículo 226 de la Ley General de Salud. Eso no la hace de venta libre: la deja sin cabida fuera de la investigación de laboratorio en el país.
Se suministra estrictamente como reactivo de investigación.
Qué se ha estudiado
Tiene una aprobación de la FDA y un expediente clínico largo, que viene entero de un solo grupo farmacéutico, el del titular del medicamento. Lo aprobado y lo ensayado son cosas distintas, y ninguna de las dos describe a un reactivo de investigación.
En personas
Lo aprobado. Una sola indicación: la FDA aprobó la afamelanotida en 2019, indicada para aumentar la exposición a la luz sin dolor en adultos con protoporfiria eritropoyética, según su etiqueta. Lo aprobado es el medicamento de su titular, y el reactivo de investigación no es ese medicamento.
Lo ensayado. Sus 23 registros en ClinicalTrials.gov se reparten por tema como muestra la tabla. Los 23 los patrocina el grupo farmacéutico del titular, así que son ensayos de su producto, no de un reactivo de investigación. Seis son en protoporfiria eritropoyética, entre ellos cuatro de fase 3; los demás exploran otros terrenos, sobre todo de la piel, y ninguno está aprobado. Doce de los 23 publicaron sus resultados en el propio registro; uno, de fase 3 en vitiligo, sigue activo sin reclutar.
| Tema de los ensayos | Registros | Estado |
|---|---|---|
| Protoporfiria eritropoyética | 6 | incluye cuatro de fase 3; los seis completados y con resultados en el registro |
| Vitiligo, cuatro de ellos junto con fototerapia | 5 | tres completados, uno de fase 3 activo sin reclutar y uno en estado desconocido |
| Xeroderma pigmentoso | 2 | fase 2, en estado desconocido |
| Erupción polimorfa lumínica | 2 | completados; uno de fase 3 |
| Voluntarios sanos | 2 | fase 1, completados |
| Otros, uno por tema: porfiria variegata, urticaria solar, acné vulgar, pacientes en terapia fotodinámica con porfímero sódico, queratosis actínica y carcinoma de células escamosas en receptores de trasplante, evento vascular cerebral isquémico agudo | 6 | fase 2; cinco completados y uno en estado desconocido |
Nivel de evidencia. Aprobada en Estados Unidos para una sola indicación, en una población definida. Lo demás son ensayos del titular, y un ensayo registrado no dice si el resultado fue favorable. Nada de eso se traslada a un reactivo de investigación, que es otro material, con otra fabricación y otras pruebas.
Cómo se distingue de sus vecinos
Tres productos del catálogo son análogos de la alfa-MSH y un cuarto es un fragmento de ella. Se distinguen por estructura, masa y estatus.
| Compuesto | Estructura | Masa | Ensayos | Aprobación |
|---|---|---|---|---|
| Melanotan I (afamelanotida) | lineal, 13 residuos | 1,646.8 | 23 | FDA, 2019 |
| Melanotan II | cíclico, 7 residuos, extremo amida | 1,024.2 | 0 | ninguna |
| PT-141 (bremelanotida) | cíclico, 7 residuos, extremo ácido | 1,025.2 | 10 | FDA, 2019 |
| KPV | tripéptido del extremo final de la alfa-MSH | 342.43 | 0 | ver su ficha |
Qué prueba un certificado de análisis y qué no
Exige confirmación por masa. Un LC-MS debe reportar algo cercano a 1,646.8. Con eso se descarta de inmediato el cruce con el melanotan II, que pesa 1,024.2.
La masa no ve la D-fenilalanina. Si importa confirmar la posición 7, el certificado tiene que incluir un método que separe isómeros, y decirlo.
Acetilada no es acetato. El acetilo inicial y la amida final están en la fórmula; un contraión acetato de sal no lo está, y reduce el péptido real por vial. Pregunta en qué forma se suministra.
Busca las impurezas conocidas. Formas truncadas, desacetiladas u oxidadas son las rutas de degradación descritas para esta molécula (PMID 41547183).
Presentaciones y manejo
Este compuesto se maneja en 10 mg. El polvo es higroscópico: el vial se deja llegar a temperatura ambiente antes de abrirlo. En forma de polvo liofilizado es estable a temperatura ambiente durante el envío y el manejo de corto plazo, de días a unas semanas; para almacenamiento prolongado se guarda a -20 °C o menos, protegido de luz y humedad. Reconstituido se refrigera a 2-8 °C; para conservarlo más tiempo se divide en porciones y se congela a -20 °C.
Lo que no se sabe
Los 23 ensayos registrados buscan la molécula por todos sus nombres, incluido el del producto aprobado. Cada registro describe el producto que usó su estudio y no es un dato sobre un reactivo de investigación de terceros.
La aprobación de la FDA cubre un producto, una indicación y una forma farmacéutica concretos. No hay monografía ni estándar de referencia que aplique a un reactivo de investigación en México.
La identidad por masa no confirma la configuración de la posición 7.
El análisis de identidad y pureza no cubre actividad biológica, esterilidad, endotoxina bacteriana, metales pesados ni pH.
Ficha de producto. Esta página es de referencia técnica y no vende. Las presentaciones disponibles, el precio y el certificado del lote están en la ficha de la tienda.
Relacionadas
Verificado el 27 de septiembre de 2026 contra PubChem (CID 16197727), ClinicalTrials.gov (API v2, por campo de intervención), la etiqueta de la FDA y los listados de registros sanitarios que publica COFEPRIS. La secuencia de PubChem se comprobó por cálculo contra la fórmula. Identidad entre melanotan I y afamelanotida, largo y rutas de degradación: PMID 41547183. Notación NDP-alfa-MSH: PMID 20512306. Secuencia de la alfa-MSH y su tripéptido final: PMID 10670585. Melanotan I lineal frente a melanotan II cíclico: PMID 16412534.